当归有效组分多元释药系统的构建与初步评价

发布：2026-03-24　点击：17

中药组分多元释药系统依托多组分、多单元的体系设计，贴合中药多成分、多靶点的特点，是中药制剂现代化的重要发展方向。当归的超临界提取物、酚酸类和多糖类有效组分，在结肠炎及结直肠癌化学预防中展现出良好潜力，但超临界提取物中的藁本内酯、酚酸类中的阿魏酸存在口服生物利用度低的问题，制约了药效发挥。基于此，本研究以微丸为载体，构建当归有效组分多元释药系统，实现不同组分的靶向、精准释放，为结肠炎及结直肠癌的化学预防提供新型中药制剂方案。

本研究使用英国Caleva Process Solutions公司的Caleva Multi Lab湿法制粒挤出滚圆一体机设备，分别制备当归多糖胃部释放微丸与超临界提取物 — 酚酸提取物结肠靶向微丸，组合形成多元释药系统。制备当归多糖胃部释放微丸时，以18~24目收率和平面临界角为评价指标，通过Box-Behnken试验设计优化处方、正交试验设计优化工艺参数，最终确定最优处方为微晶纤维素 6.5 g、多糖3.3 g、二氧化硅0.2 g、60%乙醇7 mL，最优工艺为挤出速率75 r・min⁻¹、滚圆速率1800 r・min⁻¹、滚圆时间 3 min；结肠靶向微丸则参照前期优化工艺制备，通过包衣实现结肠靶向性。

体内外研究结果显示，该当归有效组分多元释药系统具备优异的释放性能与靶向性。多糖胃部释放微丸在人工胃液中5min即可释放约70%，30min累计释放率达90%，在小鼠胃部可快速溶出释放；结肠靶向微丸在人工胃液2h内几乎不释放，人工小肠液4h释放小于20%，人工结肠液6h释放大于90%，在小鼠体内6h开始在小肠下端释药，8h在结肠部位实现最大程度释放，靶向性表现良好。质量评价结果表明，制得的微丸粒度均匀、圆整度好，脆碎度与水分均符合要求，且批次间重复性佳，制备工艺稳定可行。

本研究成功构建的当归有效组分多元释药系统，将不同有效组分设计为胃部释放与结肠靶向释放两种微丸单元，既解决了藁本内酯、阿魏酸口服生物利用度低的问题，又能让当归多糖在胃部快速释放发挥全身免疫调节的“扶正”功效，实现了不同组分的协同作用。研究以挤出 滚圆法制备微丸，结合试验设计实现工艺与处方的优化，为中药多元释药系统的研发提供了可行的技术路径，同时针对当归多糖这类大分子组分的微丸制备与评价，也为中药多糖类制剂的开发提供了重要参考。该多元释药系统为结肠炎及结直肠癌的中药化学预防提供了新的制剂形式，后续可进一步深入研究其体内药效与作用机制，推动其向临床应用转化。

英国Caleva Process Solutions公司的湿法制粒挤出滚圆一体机已更新至最新型号MLS（Multi Lab Scientific），配备了7英寸触摸屏显示器，USB显微镜成像，有数字配方管理软件和自动控制设置的功能。

本文来自《当归有效组分多元释药系统的构建与初步评价》，有关更多产品应用，请与我们联系！

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